ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍，对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用，CAS#171235-71-5。
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Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。Phase 3。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule，可使微管蛋白解聚，IC50为2.4 μM。
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有效的，选择性Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物，抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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